期刊简介
本杂志由中华人民共和国卫生部主管,复旦大学医学院(原上海医科大学)主办,国内外公开发行的国家级医学学术期刊,双月刊,逢双月出版,主要刊载感染性疾病与抗感染化疗领域的最新科研成果、新技术、新方法及最新临床经验,主要读者对象为临床各科医师、医院药剂科工作人员、临床微生物检验人员及从事抗感染化疗的药理学、临床药理学、临床微生物学和临床药学研究的各级人员。
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首页>中国感染与化疗杂志

- 杂志名称:中国感染与化疗杂志
- 主管单位:中华人民共和国教育部
- 主办单位:复旦大学附属华山医院
- 国际刊号:1009-7708
- 国内刊号:31-1965/R
- 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 维普收录(中), 万方收录(中)
吗啉硝唑在中度肝功能减退者中的药动学
陈钊;武晓捷;张菁;吴菊芳;曹国英;郁继诚;施耀国;张婴元
关键词:吗啉硝唑, 中度肝功能减退, 药动学, 肾功能减退, 给药方案
摘要:目的 研究肝功能减退对吗啉硝唑及其代谢产物N-氧化代谢物(M2)人体药动学过程的影响,为制订吗啉硝唑在肝功能减退患者中的给药方案提供参考.方法 采用平行开放对照试验设计,入选稳定的肝功能Child-Pugh B级患者12例为A组,根据A组患者的性别、年龄、体质量等特征匹配健康受试者作为平行对照的B组.A、B组受试者均单次静脉滴注500 mg吗啉硝唑氯化钠注射液后定时收集给药后0~48 h血样和分段尿样,采用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测血浆、尿液样本中的吗啉硝唑及M2浓度.结果 A组和B组受试者单剂静脉滴注吗啉硝唑500 mg后,平均药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为116.3 mg·h/L和77.2 mg·h/L;消除半衰期(t1/2)分别为9.50 h和5.83 h;血浆药物总清除率(CLt)分别为4.75 L/h和7.23 L/h;肾清除率(CLr)分别为0.98 L/h和1.68 L/h.结果显示,与B组相比,A组吗啉硝唑在人体内药物暴露量(AUC)增加约68%,t1/2延长近3.7h,CLt降低28%.A组和B组48 h内原药自尿中累积排出率分别为给药量的19.37%和22.93%.上述参数两组间差异均有统计学意义(P<0.01).药动学参数变化主要原因是A组中3例受试者同时伴有轻度肾功能减退,此3例受试者的AUC较B组增加了124%(余9例肾功能正常者则增加了37%),并且药物的清除更慢,CLt为3.24 L/h,提示在肝功能减退同时伴肾功能减退时,对吗啉硝唑药动学有明显影响.两组中M2代谢比率均很低,分别为0.86%和1.25%.结论 对于轻、中度肝功能减退患者,吗啉硝唑的给药方案可不作调整,但同时伴有肾功能减退患者,建议调整该药给药方案,其剂量的调整幅度需根据患者肾功能减退的程度而定.
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